苯妥英钠的作用

苯妥英钠的作用

苯妥英钠片为临床上常用的抗癫痫药。

适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作、单纯部分性发作和癫癎持续状态。

也可用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解，发作性舞蹈手足徐动症，发作性控制障碍，肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。

治疗剂量不引起镇静催眠作用。

动物实验证明，本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫痫大发作有良效，而对失神性发作无效。

其抗癫痫作用机制尚未阐明，一般认为，增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴奋阈，减少病灶高频放电的扩散从而起到抗癫痫作用。

苯妥英钠口服吸收较慢，85%～90%由小肠吸收，吸收率个体差异大，受食物影响。

新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%，血浆蛋白结合率为88%～92%，主要与白蛋白结合，在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4～12小时血药浓度达峰值。主要在肝脏代谢，代谢物无药理活性，其中主要为羟基苯妥英（约占50%～70%），此代谢存在遗传多态性和人种差异。存在肠肝循环，主要经肾排泄，碱性尿排泄较快。t1/2为7～42小时，长期服用苯妥英钠的患者，t1/2可为15～95小时，甚至更长。

本品应用一定剂量药物后肝代谢（羟化）能力达饱和，此时即使增加很小剂量，血药浓度非线性急剧增加，有中毒危险，要监测血药浓度。

有效血药浓度为10～20mg/L，每日口服300mg，7～10日可达稳态浓度。

（责编：苏雅婷 ）